高效不对称环丁烷化反应及其在Piperarborenine B全合成中的应用- X

高效不对称环丁烷化反应及其在Piperarborenine B全合成中的应用- X

高效反对称环丁烷化及其在辣椒打中器械 B全分解的器械

注:本文经受住是本文的作者。科研理念辨析

含环丁烷概略的的自然产生散布广的散布于氮,当选许多的具有明显的抗癌功能。、抗菌及倚靠生物起作用的剂。诸如,科学家从T中使分开出系列进口四元环的天然碱。Pipercyclobutanamide A、Pipercyclobutanamide B、Piperarborenine APiperarborenine B等。当选,Piperarborenine B到人类结肠癌细胞、肺癌细胞和窥探白血病细胞显示良好的细胞毒性(HT-29)、A549和P388, IC50 < μg/mL)。这类自然产生都具有环丁烷四元单环的基本概略的,当选环上往往进口四个连续的手征中心,简洁分解具有较大的应战性。

比来,运行于一般的PC机上,中国科学院上海无机化學做研究所(点击简介)把联套在车上应用边臂装饰起来的手征双噁唑啉/铜(II)触媒剂系统开展了反对称石蜡[2+2]反馈,为分解多序列改变环已酸供了一种新的手巧的办法。。反馈底物具有良好的通用性质。,到系列两样的石蜡基质,可以赢得纤细的的捕猎、优良的对映专一性 99% ee)和非对映专一性(>99/1 dr)。反馈轻易采取军事行动,它可以膨胀到克级。。值得一提的是,作者发如今高温下建造的手征环丁烷在后处置程序中因触媒剂在会发作了消旋化反馈,但在高温下食物混合配料三乙胺可以使人沮丧地。应用办法论,一种接合C-H键起作用的的办法,作者从手征环丁烷动身,经验了7个手续的反馈。,自然本领已成取得Piperarborenine B对映专一性全分解。

这项效果比来宣布在Journal of the American Chemical Society上,文字的头等作者上海无机化學做研究所博士生。胡江林

本文作者是:Jiang-Lin Hu, Liang-Wen Feng, Lijia Wang, Zuowei Xie, Yong Tang, Xiaoge Li

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Enantioselective Construction of Cyclobutanes: A New and Concise Approach to the Total Synthesis of (+)-Piperarborenine B

J. 是。 化学作用 Soc., 2016, 138, 13151-13154, DOI: 10.1021/jacs.6b08279

科研理念辨析

Q:做研究的高音的宾语是什么

A:进口环丁烷概略的的自然产生中有许多的分子具有明显的抗癌、抗菌及倚靠生物起作用的剂。赠送反对称环丁烷复合物,主要地多序列改变环丁烷派生的事物的分解办法,它们在自然产生全分解及改性打中器械。我们家想应用低劣的的原料,一种简略分解多序列改变手征C的办法的做促进。

Q:做研究程序中最大的应战是什么

A:本项做研究中最大的应战是方式寻觅高效的催化系统在处理多序列改变石蜡反馈起作用的低的同时处理反馈的对映专一性和非对映专一性把持的成绩。

Q:本项做研究效果最有可能的要紧器械有孰?孰接的企业单位或做研究机构最有可能从本项效果中赢得扶助?

A:该办法为环丁烷派生的事物的分解供了一种简略的办法。。它可以供多种分子结构来做研究。

顾问引见

运行于一般的PC机上

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